Как аспиринът, който сте изпили срещу главоболие, знае, че трябва да отиде до главата ви и да облекчи вашата болка?

Краткият отговор е – не знае. Молекулите не могат да се пренасят самички през тялото, те нямат контрол над крайната си дестинация. Изследователите обаче могат да модифицират молекулите по химически път, за да се уверят, че те ще се обвържат по-силно с онези места, които искаме, и по-слабо с тези, които не искаме, пише Обекти.

Фармацевтичните продукти не съдържат единствено активното лекарство, което се отразява пряко на тялото. Медикаментите включват и „неактивни съставки“ или молекули, които подобряват стабилността, абсорбцията, вкуса и други качества, които са от ключово значение за правилната работа на лекарството. Така например аспиринът, който сте погълнали, съдържа съставки, които пречат на хапчето да се разпадне при доставката и му помагат да се разгради в тялото ви.

Аз съм учен-фармацевт и като такъв вече 30 години изучавам доставката на лекарствата. Т.е. разработването на методи и създаването на нелекарствени компоненти, които помагат на медикамента да достигне до онази част на тялото, която трябва. За да разберем по-добре мисловния процес, свързан с начина, по който различните лекарства се разработват, нека последваме един медикамент от момента, в който навлезе в тялото, до крайната си цел.

Как лекарствата се усвояват от тялото

Когато погълнете една таблетка, първо, тя ще се разгради във вашия стомах и черва, а след това молекулите на лекарството ще се усвоят от кръвоносната система. Веднъж щом попаднат в кръвта, те могат да циркулират из тялото и да получат достъп до различни органи и тъкани.

Молекулите на лекарството влияят на тялото, като се обвързват с различни рецептори по клетките, които могат да предизвикат конкретна реакция. Въпреки че лекарствата са създадени с идеята да таргетират конкретни рецептори, за да произведат желания ефект, на практика е невъзможно да им попречим да продължат да циркулират в кръвта и да се обвързват с места, които не искаме (и съответно да предизвикват потенциално нежелани странични ефекти).

Освен това с течение на времето циркулиращите в кръвта молекули на лекарството деградират и напускат тялото ви чрез урината. Класически пример в това отношение е силната миризма, която тя има, след като сте яли аспержи, тъй като бъбреците [прочистват тялото ви] от киселината им изключително бързо. Ситуацията е сходна и с мултивитамините – те обикновено съдържат рибофлавин (или витамин B2), който оцветяват урината ви в яркожълт цвят. В зависимост от своите химични свойства различните молекули на лекарствата преодоляват чревната лигавица с различна ефективност. Ето защо някои лекарства, които поглъщате, не се усвояват и се изхвърлят от тялото ви чрез фекалиите.

Тъй като лекарството не се усвоява изцяло, някои лекарства, като тези срещу високо кръвно и алергии, се взимат многократно. По този начин елиминираните молекули на веществото се възстановяват и нивата от медикамента в кръвта остават достатъчно високи, та той да продължава да оказва ефект върху тялото.

Да накараме лекарството да стигне до правилното място

В сравнение с хапчетата инжектирането на лекарството директно във вената е по-ефективен начин то да попадне в кръвта. По този начин цялото лекарство започва да циркулира из цялото и не деградира в стомаха.

Много лекарства, които се поставят интравенозно, са „биологични“ или „биотехнологични“ – те включват субстанции, извлечени от други организми. Най-често срещаният тип сред тях са антиракови лекарства, наречени моноклонални антитела – протеини, които се свързват към туморните клетки и ги убиват. Тези медикаменти се инжектират директно във вена, тъй като стомахът ви не може да направи разлика между смилането на терапевтичен протеин и смилането на протеините в един чийзбургер.

В други случаи лекарствата, които трябва да са в доста високи концентрации, за да бъдат ефективни – например антибиотици срещу остри инфекции – могат да бъдат доставени единствено чрез вливане.

Ако увеличим концентрацията на лекарството, можем да се подсигурим, че молекулите ще се обвържат с правилните места, за да окажат терапевтичен ефект. Това обаче ще увеличи и вероятността да се обвържат с нецелеви места и съответно – риска от странични ефекти.

Един от начините да доставим лекарство с висока концентрация на правилното място, е като го нанесем директно върху него – например като втрием мазило върху кожен обрив или като използваме капки за очи срещу алергии. Рано или късно някои молекули на лекарството ще се усвоят от кръвоносната система, но те ще бъдат разредени до такава степен, че вероятността да предизвикат странични ефекти, когато достигнат до други места в тялото, е много малка. По същия начин и един инхалатор доставя лекарството директно до белите дробове, без да засяга останалата част от тялото.

До каква степен пациентът спазва насоките

Накрая, ключов аспект от разработването на всички лекарства е просто да накараш пациентите да взимат медикаментите в правилните количества в правилното време.

За мнозина е трудно да запомнят, че трябва да взимат дадено лекарство по няколко пъти на ден. Ето защо изследователите се опитват да го създадат лекарствените смеси по такъв начин, че да бъдат приемани веднъж на ден или по-малко.

По същия начин хапчетата, инхалаторите или спрейовете за нос са по-удобни от вливането, което трябва да се извърши от обучено лице и изисква посещение до болницата. Колкото по-лесно или евтино е да се приеме едно лекарство, толкова по-вероятно е пациентът да го вземе, когато му е необходимо. Понякога обаче единственият ефективен начин да се доставят определени лекарства, е чрез вливане или инжекция.